技術名稱 周邊第一型大麻素受體拮抗劑之新穎抗糖尿病候選藥物DBPR211之研發
計畫單位 財團法人國家衛生研究院
計畫主持人 -
技術簡介
DBPR211為第二代CB1受體拮抗劑,其周邊分佈特性可取代引發中樞神經副作用而下市的第一代藥物,藥效強且專一性高,臨床前動物藥效上可顯著改善胰島素阻抗性,亦具減重及降低脂肪肝功效。現已完成專利全球佈局,為國衛院第一個First-in-Class候選藥物,已獲美國及臺灣FDA同意執行第一期臨床試驗。
科學突破性
"1. DBPR211展現周邊分布之特性,不易穿越血腦障壁,可取代已下市且具中樞神經副作用之第一代第一型大麻素受體(cannabinoid receptor 1, CB1)拮抗劑。
2. DBPR211為藥效強且專一性高之CB1受體拮抗劑。
3. 抑制周邊CB1受體降低脂質形成及糖生成,並具保護分泌
產業應用性
"目前第2型糖尿病治療藥物中具減重效果者有限,如常用之DPP4抑制劑即不具減重效果,而SGLT2抑制劑雖具部分減重效果,但對腎功能不佳者之適用性有疑慮。DBPR211深具治療第二型糖尿病、肥胖及非酒精性脂肪肝症等新陳代謝相關疾病之發展潛力,將可為糖尿病患治療上提供另一項新選擇,也為糖尿病合併治療提供
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