技術名稱 高選擇性組蛋白去乙醯酶六抑制劑之新藥研發
計畫單位 臺北醫學大學
計畫主持人 潘秀玲
技術簡介
此技術為新穎性First-in-class之口服小分子創新之口服小分子組蛋白去乙醯酶六抑制劑, MPT0G211, 具有潛力用於癌症及神經退化性疾病的治療。MPT0G211與現今競爭品(Ricolinostat, ACY1215; Citarionostat, ACY241; 由Celgene研發)相比有較高的選擇性與敏感性。在異體移植之固態腫瘤(如乳癌、大腸直腸癌及胰臟癌)及血液腫瘤(如白血病、淋巴癌及多發性骨髓瘤)動物模式中,MPT0G211在單獨使用或與標靶治療或化學治療合併使用下都具有良好的抗癌效果且未見有明顯毒性; MPT0G211尤其可與dexamethasone或是bortezomib (Velcade®)顯現合併效果,可於血液腫瘤中達到約80-100%的腫瘤抑制效果。MPT0G211亦可去除認知障礙,可在兩種動物模式上對比對照組明顯增加空間記憶:Scopolamine誘導的AD 大鼠模式及3xTg-AD 基因轉殖鼠模式。在3xTg-AD 基因轉殖鼠模式中,MPT0G211除了可抑制beta-amyloid的蓄積之外,亦可抑制Tau蛋白的磷酸化,此為兩種AD重要的病理因子。除上述功能,組蛋白去乙醯酶六曾被報導可作為神經病理性疼痛、帕金森氏症及肌萎縮性脊髓側索硬化症等治療之標的。MPT0G211亦有規劃用於神經病理性疼痛之開發,並規劃未來可用於測試帕金森氏症以及肌萎縮性脊髓側索硬化症等治療效果。本技術已獲矽谷加速器Silicon Valley Advantage 有條件投資$1.5 million USD,將協助團隊進行策略規劃與商業募資,拓展海外市場。
科學突破性
MPT0G211為組蛋白去乙醯酶六(HDAC6)抑制劑,相對競爭品有較高的選擇性與敏感性,並且顯示MPT0G211在臨床前試驗尚未發現心臟毒性,亦可調控AD疾病因子,具有極大優勢。
產業應用性
MPT0G211除顯示與競爭品相比有較高的選擇性與敏感性之外,亦可抑制AD病理性蛋白,此為MPT0G211在市場上很大的優勢。MM與AD未來在市場上的市場預測可在2024年達$12.0 billion USD 及2023年達到$12.6 billion USD。
關鍵字 MPT0G211 選擇性 組蛋白去乙醯酶六 小分子抑制劑 新藥開發 多發性骨髓瘤 癌症 神經退化性疾病 臨床前試驗 First-in-Class
備註
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  • 黃瀚立
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